Амоксициллин 250мг 20 шт. таблетки Дальхимфарм

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 250,0 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 112,6 мг, тальк - 3,7 мг, магния стеарат - 3,7 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной. 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоци­линдрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства системного действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; пенициллины широкого спектра действия

Фармакокинетика

Всасывание:

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазме наблюдаются через 1 - 2 ч после приема препарата.

Распределение:

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация:

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.

Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации &ge 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации >= 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях &ge 1 мкг/мл и резистентными при >= 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC&ge 2 мкг/мл и резистентными при >= 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксицилли­ну микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
• абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дермато­зы);
• лептоспироз, листериоз;
• болезнь Лайма;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, саль­монеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
• профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пе­нициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
• детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врож­денных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимо­сти возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, нахо­дящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и гриб­ковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудно­го вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями (НР) являются диарея, тошнота и кожная сыпь. НР сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и частотой развития НР ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии

Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пони­женной резистентностью организма).

Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.

Частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафи­лактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.

Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания»).

Эндокринные нарушения

Редко: анорексия.

Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль.

Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания.

Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации, асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: синдром Коуниса (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: тахикардия, флебит.

Редко: снижение артериального давления.

Очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм, одышка.

Очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*, диарея*.

Нечасто: рвота*.

Редко: диспепсия, боль в эпигастральной области.

Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**, синдром лекарственного энтероколита (DIES) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке.

Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансфера­зы (ACT), щелочной фосфатазы, у-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточ­ность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь*.

Нечасто: крапивница*, кожный зуд*.

Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых облочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Частота неизвестна: линейный IgA-зависимый буллезный дерматоз.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит.

Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лече­ния), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Частота неизвестна: кристаллурия (включая острое повреждение почек) (см. раздел «Передозировка»).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: общая слабость.

Очень редко: повышение температуры тела.

* - Частота возникновения этих НР определялась по результатам клинических исследова­ний, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

** - Частота возникновения этих НР определялась в период пострегистрационного приме­нения.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и пробенецида, который снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.

Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостати­ческих препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонистического влияния. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синергического эффекта.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амокси­циллина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишеч­ную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Одновременный прием с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений «прорыва».

В литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения препарата с непрямыми антикоагулян­тами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время ле­чения или при отмене препарата; может потребоваться коррекция дозы непрямых антико­агулянтов.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспа­лительные препараты и другие лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Способ применения и дозы

Терапия инфекций:

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):

Стандартная доза:

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 - 12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет).

Суточная доза для детей составляет 25 - 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

При гемодиализе: 500 мг должны быть введены после окончания процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:

Профилактика эндокардита.

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое - промывание желудка, активированный уголь, солевые сла­бительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, ге­модиализ.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны пере­крестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствитель­ности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) были заре­гистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реак­ций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае его развития при лечении амокси­циллином применяют соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изме­нении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик- ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учиты­вать при появлении диареи и в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и проконсультироваться у лечащего врача для назначения соот­ветствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная НР требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

Пациенты с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом при терапии амоксицилли­ном особенно предрасположены к образованию сыпи.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз амоксициллин не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподоб­ную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациен­тов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная актив­ность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция явля­ется часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в тече­ние 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит). При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степе­ни почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина реко­мендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У паци­ентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять прохо­димость катетера.

Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.

Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекоменду­ется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение амоксицил­лина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или други­ми механическими средствами.

Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными сред­ствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возмож­ности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту