Диара 2мг 12 шт. таблетки жевательные Оболенское Фп

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки жевательные - 1 таб.:

• Действ ующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;
• Вспомогательные вещества: полиметилсилоксан, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар (сахароза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), аспартам, повидон (коллидон 90), ксилитол, лактитол, коллидон SR [поливинилацетат, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], ментол, магния стеарат, аниса масло.

По 4, 6, 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство.

Фармакокинетика

Абсорбция

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Элиминация

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Показания к применению

Препарат Диара® показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет:

- для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);

- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

- для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания к применению

- Гиперчувствительность к лоперамиду или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- детский возраст до 6 лет;

- беременность, период грудного вскармливания;

- в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.

Препарат Диара® не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Препарат Диара® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутии живота или кишечной непроходимости.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Лоперамид не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи во время беременности и в период грудного вскарм ливания необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

Побочные действия

Наиболее частыми (≥ 1 % пациентов) нежелательными реакциями (НР) в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль, тошнота, рвота.

Наиболее частыми (≥ 1 % пациентов) HP в клинических исследованиях при хронической диарее были: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

Ниже представлена информация о HP, о которых сообщалось при применении лоперамида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), HP классифицированы в соответствии с частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость.

Редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор, тошнота, метеоризм.

Нечасто: боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, рвота, диспепсия.

Редко: вздутие живота, кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: задержка мочи.

Общие расстройства

Редко: утомляемость.

Дети: в целом профиль HP у детей был аналогичен профилю НР у взрослых.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-­кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно- кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Способ применения и дозы

Внутрь, разжевывая. Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 таблетки (4 мг); затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 1 таблетку (2 мг), затем по 1 таблетке после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг). Не применять препарат Диара® у детей до 6 лет.

При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Меры предосторожности и особые указания

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Лоперамид применяется только для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины диареи необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Лоперамид необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на центральную нервную систему (ЦНС) вследствие относительной передозировки вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Лоперамид не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Вспомогательные вещества

Препарат Диара® содержит источник фенилаланина (аспартам). Пациентам с фенилкетонурией не следует применять этот препарат.

Препарат Диара® содержит лактозу, лактитол и сахар (сахарозу). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы лопарей или сахарозы­изомальтозы не следует принимать этот препарат.

Препарат Диара® содержит ксилитол, который может оказывать слабительное действие.

В период лечения препаратом Диара® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта