Метопролол-вертекс 25мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является метопролол.

Каждая таблетка содержит 23,83 мг метопролола сукцината, эквивалентного 25 мг метопролола тартрата.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: гипромеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, этилцеллюлоза, глицерол дибегенат (глицерил бегенат), повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка № 1:

Водная дисперсия этилцеллюлозы для пленочного покрытия, содержащая этилцеллюлозу, аммиака раствор 28%, триглицериды среднецепочечные, олеиновую кислоту

Пленочная оболочка № 2:

[гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакокинетика

Всасывание

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Распределение

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов.

Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого Р-блокирующего эффекта.

Выведение

Около 5% принятой внутрь дозы метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Фармакодинамика

Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически метопролол характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях метопролола в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β1-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение метопролола при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 часов, как в положении "лежа" и "стоя", так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности класс II-IV по классификации NYHA и со сниженной фракцией сердечного выброса (≤ 0,40), включавшем 3991 пациента) метопролол показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением метопролола показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Показания к применению

Препарат Метопролол-ВЕРТЕКС показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше:

• Повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия).
• Определенный тип ишемической болезни сердца (стенокардия).
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Определенные типы нарушения сердечного ритма (аритмии), включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
• Определенные типы учащенного сердцебиения (функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией).
• Предотвращение приступов определенного типа головной боли (мигрени).

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Метопролол-ВЕРТЕКС:

• если у Вас аллергия на метопролол, другие β-адреноблокаторы или любые другие компоненты препарата;
• если у Вас отклонение параметров электрокардиограммы (ЭКГ), называемое атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• если у Вас обострение/ухудшение течения (декомпенсация) сердечной недостаточности;
• если Вы постоянно или периодически применяете препараты, которые оказывают стимулирующее действие на бета-адренорецепторы и усиливают способность сердца сокращаться (инотропные препараты);
• если у Вас определенный тип сниженной частоты сердечных сокращений, называемый клинически значимой синусовой брадикардией;
• если у Вас определенный тип аритмии, называемый синдромом слабости синусового узла, без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора;
• если у Вас серьезная сердечно-сосудистая патология, характеризующаяся очень низким артериальным давлением, требующая лечения в стационаре, называемая кардиогенным шоком;
• если у Вас тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе, угроза гангрены;
• если у Вас низкое артериальное давление (артериальная гипотензия - систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
• если у Вас подозрение на острый инфаркт миокарда при низкой частоте сердечных сокращений (менее 45 ударов в минуту), отклонении параметров ЭКГ, называемым «удлинением интервалаPQболее 0,24 секунд» или систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст.;
• если Вы получаете лекарственный препарат, являющийся бета-адреноблокатором, Вам противопоказано внутривенное введение препаратов, называемых блокаторами «медленных» кальциевых каналов, таких как верапамил;
• если у Вас определенный тип опухоли надпочечника (феохромоцитома), и Вы не принимаете препараты, называемые альфа-адреноблокаторами;
• если Вы кормите ребенка грудью.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Метопролол-ВЕРТЕКС не рекомендуется применять во время беременности, поскольку он может нанести вред еще не родившемуся ребенку.

Если Вы кормите грудью, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Обратитесь к врачу при появлении следующих симптомов:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: 8 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

• повышенная утомляемость.

• брадикардия
• резкое снижение артериального давления, например, при вставании (ортостатическая гипотензия) (очень редко сопровождается обмороком)
• похолодание конечностей
• ощущение сердцебиения
• головокружение
• головная боль
• тошнота
• боли в области живота
• диарея
• запор
• одышка при физической нагрузке.

• временное усиление симптомов сердечной недостаточности
• атриовентрикулярная блокада I степени
• кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
• отеки
• боль в области сердца
• парестезия
• судороги
• депрессия
• снижение концентрации внимания
• сонливость или бессонница
• ночные кошмары
• рвота
• кожная сыпь
• повышенное потоотделение
• бронхоспазм
• увеличение массы тела.

• другие нарушения проводимости
• аритмии
• повышенная нервная возбудимость
• тревожность
• сухость слизистой оболочки полости рта
• нарушения функции печени
• выпадение волос
• воспаление слизистой оболочки носа (ринит)
• нарушения зрения
• сухость и/или раздражение глаз
• конъюнктивит
• импотенция/сексуальная дисфункция.

• гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
• нарушение памяти/амнезия
• подавленность
• галлюцинации
• гепатит
• повышенная чувствительность к солнечному излучению (фотосенсибилизация)
• обострение псориаза
• звон в ушах
• нарушения вкусовых ощущений
• артралгия
• тромбоцитопения.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие других препаратов.

Обязательно сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:

• барбитураты (препараты, применяемые для лечения эпилепсии или нарушения сна);
• пароксетин,флуоксетин,сертралин(препараты, применяемые для лечения психических расстройств);
• амиодарон, а также антиаритмические препараты I класса, такие какхинидин,пропафенон, дизопирамид (препараты, применяемые при нарушениях сердечного ритма);
• дифенгидрамин (препарат, применяемый при аллергии);
• тербинафин (препарат, применяемый для лечения грибковых инфекций);
• гидралазин,клонидин(препараты, применяемые при повышенном артериальном давлении);
• целекоксиб,индометацин,диклофенак(нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), применяемые для уменьшения воспаления, боли и лихорадки);
• верапамил,дилтиазем(блокаторы «медленных» кальциевых каналов, применяемые при артериальной гипертензии, стенокардии и нарушениях сердечного ритма);
• адреналин (эпинефрин) (препарат, применяемый для экстренного лечения аллергических реакций и в качестве сосудосуживающего средства);
• фенилпропаноламин (норэфедрин) (препарат, применяемый в качестве противоотечного средства);
• рифампицин (антибактериальный препарат);
• сердечные гликозиды (препараты, применяемые при сердечной недостаточности);
• другие блокаторы бета-адренорецепторов (в том числе, глазные капли);
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (препараты, применяемые для лечения депрессии и болезни Паркинсона);
• препараты, применяемые внутрь для контроля сахарного диабета (пероральные гипогликемические средства);
• циметидин (препарат, применяемый для уменьшения секреции соляной кислоты в желудке);
• если планируется применение ингаляционных препаратов для наркоза.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

При артериальной гипертензии

50-100 мг один раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг в сутки.

При стенокардии

100-200 мг один раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса

Рекомендуемая начальная доза препарата Метопролол-ВЕРТЕКС первые 2 недели - 25 мг один раз в сутки.

После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг препарата Метопролол-ВЕРТЕКС один раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели - 12,5 мг препарата Метопролол-ВЕРТЕКС (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки.

Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы Вы должны находиться под медицинским наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата Метопролол-ВЕРТЕКС один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. При хорошей переносимости доза может удваиваться каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Метопролол-ВЕРТЕКС один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Метопролол-ВЕРТЕКС.

При нарушениях сердечного ритма

100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг один раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией

100 мг один раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг в сутки.

Для предотвращения приступов мигрени

100-200 мг один раз в сутки.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.

Препарат Метопролол-ВЕРТЕКС предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром независимо от приема пищи. Таблетку препарата Метопролол-ВЕРТЕКС следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или крошить.

Если Вы прекратили прием препарата Метопролол-ВЕРТЕКС

Не прекращайте лечение препаратом Метопролол-ВЕРТЕКС, не посоветовавшись с лечащим врачом.

Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если вы приняли препарата Метопролол-ВЕРТЕКС больше, чем следовало

Если Вы приняли препарат Метопролол-ВЕРТЕКС больше, чем следовало, Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

У Вас могут появиться следующие симптомы: выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, спазм бронхов (бронхоспазм), повышенная утомляемость, спутанность сознания, нарушение сознания, тошнота, рвота, пониженное (особенно у детей) или повышенное содержание глюкозы в крови.

Меры предосторожности и особые указания

Дети и подростки

Опыт применения препарата Метопролол-ВЕРТЕКС у детей ограничен. Препарат Метопролол-ВЕРТЕКС противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту