Онтайм 20мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.
• Вспомогательные вещества: маннитол - 23 мг, гипролоза низкозамещенная - 26.3 мг, магния оксид - 60 мг, гипролоза - 5.5 мг, магния стеарат - 1.2 мг; оболочка сепифилм LP-761 белый (гипромеллоза 2910 15сР (Е464) - 5.06 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1.1 мг, стеариновая кислота - 1.92 мг, титана диоксид (Е171) - 1.92 мг); кишечнорастворимая оболочка (гипромеллозы фталат (HP-55) - 19 мг, триэтилцитрат - 2 мг); оболочка опадрай II 31F32870 желтый (лактозы моногидрат - 0.72 мг, гипромеллоза 2910 15сР (Е464) - 0.56 мг, титана диоксид (Е171) - 0.463 мг, макрогол 4000 - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.056 мг, краситель железа оксид красный - 0.001 мг, краситель железа оксид черный - 0.001 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой ;желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью черного цвета "93" и "64" с одной стороны, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C _max ;достигается через 3.5 ч. Изменения C _max ;и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками ;плазмы ;составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 ;составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и C _max ;были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 ;рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C _max , T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 ;составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как C _max ;увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Клиническая фармакология

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В ;экспериментальных исследованиях ;установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ;диарея, тошнота, ;боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: ;возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.

Аллергические реакции: ;редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.

Прочие: ;боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном применении с ;дигоксином ;возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы ;кетоконазола ;и дигоксина.

В ;экспериментальных исследованиях ;не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту