Декскетопрофен Органика в Мариуполе

Прозрачная бесцветная жидкость.

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение

Метаболизм декскетопрофена главным образом происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Механизм действия:

Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGEl, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Фармакодинамика:

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-­скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен достоверно снижалась на 30 - 45 % по сравнению с группой плацебо.

Препарат Декскетопрофен Органика показан к применению у взрослых старше 18 лет для симптоматического лечения острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванные приемом НПВП);
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение) и склонность к ним;
• одновременный прием антикоагулянтов;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Декскетопрофен Органика противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Ниже представленные побочные эффекты сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA.

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % до < 10 %), нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %), редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: отек гортани.

Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Психические нарушения

Нечасто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезии, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления, покраснение лица и шеи.

Редко: артериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: брадипноэ.

Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту.

Редко: пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободение пептической язвы.

Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повреждение клеток печени.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение.

Редко: крапивница, акне (угревая сыпь).

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.

Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез

Редко: нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: боль в месте инъекции, реакция на месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение.

Нечасто: лихорадка, утомляемость, боль, озноб.

Редко: дрожь, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: отклонение от показателей «печеночных проб».

Симптомы: симптомы передозировки неизвестны.

Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение: при случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.