Эналаприл-Фпо в Мариуполе

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаирила.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Эналаприл-ФПО - антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем нормальном или сниженном его уровне.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4-6 час и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Эналаприл-ФПО назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Эналаприл-ФПО противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при наличии в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять Эналаприл-ФПО при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессоница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная необходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстециальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие побочные эффекты: алопеция, снижение либидо, приливы.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, а при необходимости - ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).