Нефалгин 10 в Мариуполе

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Абсорбция

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Элиминация

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
• Риск развития острой глаукомы.
• Беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики - Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: сонливость; Часто: головокружение; Редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца - Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень часто: тошнота, рвота; Часто: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Часто: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Очень часто: повышенная потливость; Редко: недомогания.

Нарушения со стороны иммунной системы - Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.