Спазмастоп в Мариуполе

Круглые, плоские таблетки с фаской и с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25% от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления неизвестна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА – 48%, ФАА – 18% и ААА – 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3 ± 1% – МАА, 6 ± 3% – АА, 26 ± 8% – ААА и 23 ± 4% – ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5 ± 2 мл/мин, АА – 38 ± 13 мл/мин, ААА – 61 ± 8 мл/мин и ФАА – 49 ± 5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА – 2,7 ± 0,5 ч, АА – 3,7 ± 1,3 ч, ААА – 9,5 ± 1,5 ч и ФАА – 11,2 ± 1,5 ч.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций. После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится почками. Период полувыведения составляет 1,8 часа.

Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3% вещества.

Спазмастоп® – комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия: облегчению боли, расслаблению гладких мышц и снижению повышенной температуры тела.

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит – 4N-метиламиноантипирин (МАА) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Питофенон оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.

Сочетание этих трех компонентов приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная и печеночная колики;
• спазмы кишечника;
• альгодисменорея;
• другие спастические состояния внутренних органов.

Головная и мигренозная боль.

Может быть использован для кратковременного симптоматического лечения при артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии.

Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.

Гиперчувствительность к производным пиразолона (бутадион) и к другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; острая «перемежающаяся» порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость и мегаколон; заболевания системы крови; коллаптоидные состояния; беременность (первый триместр и последние 6 недель); период лактации; детский возраст до 5 лет; атония желчного и мочевого пузыря; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), при нарушении кроветворения в результате лечения цитостатиками, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа. Детям и подросткам (до 18 лет) препарат следует применять только по назначению врача.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав лекарственного препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита), тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Нарушения со стороны иммунной системы: Редко – анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения; очень редко – приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), циркуляторный шок.

Нарушения со стороны нервной системы: Частота неизвестна – головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: Частота неизвестна – парез аккомодации.

Нарушения со стороны сердца: Нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов: Нечасто – артериальная гипотензия, гиперемия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Частота неизвестна – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): Редко – рвота с примесью крови, кишечные кровотечения; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто – фиксированная лекарственная экзантема; редко – макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.

В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко – протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна – задержка мочи.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.