Тимилокс в Мариуполе

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови (Сmах) составляет 2,7 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) - 45 нг·ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Сmах и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг внутрь. Период полувыведения (Т½) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;

Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,

эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,

эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства нижеперечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F.

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stützen.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium - нет данных;

Staphylococcus aureus - 0,25 мг/л;

Staphylococcus, coag-neg. - 0,25 мг/л;

Streptococcus pneumoniae - 0,5 мг/л;

Streptococcus pyogenes - 0,5 мг/л;

Streptococcus viridans group - 0,5 мг/л;

Enterobacter spp. - 0,25 мг/л;

Haemophilus influenzae - 0,125 мг/л;

Klebsiella spp. - 0,25 мг/л;

Moraxella catarrhalis - 0,25 мг/л;

Morganella morganii - 0,25 мг/л;

Neisseria gonorrhoeae - 0,032 мг/л;

Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л;

Serratia marcescens - 1 мг/л.

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 1 года.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (³ 10 %); часто (³ 1 %, < 10 %); нечасто (³ 0,1 %, < 1 %); редко (³ 0,01 %, < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение уровня гемоглобина.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - парестезия; частота неизвестна - головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - боль, раздражение в глазах; нечасто - точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах; редко - дефекты эпителия роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век; частота неизвестна - эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения роговицы, аллергические реакции глаз, кератит, отек роговицы, светобоязнь, повышенное слезотечение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазах.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле; частота неизвестна - диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дисгевзия; редко - рвота; частота неизвестна - тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение уровня аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - эритема, сыпь, зуд, крапивница.

Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.