Вискалдикс в Мариуполе

Белые или почти белые круглые, плоские таблетки с фаской, с дугообразной гравировкой "VISKAL" на одной стороне, без запаха или почти без запаха. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Пиндолол

- Быстрое и почти полное (>95 %) всасывание и незначительный (13 %) метаболизм "первого прохождения" обусловливают высокую (87 %) биодоступность пиндолола.

- Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь.

- Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5 -15 мг.

- Примерно 40 % всосавшегося вещества связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 2 - 3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер.

- Пиндолол метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.

- Конечный период полувыведения составляет примерно 3-4 часов. Примерно 30 - 40 % введенной дозы выводится в неизмененной форме почками, а 60 - 70% выводится в форме неактивных метаболитов через кишечник и почки. Клиренс пиндолола из всего организма составляет 500 мл/мин.

- Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и крови матери равно 0,7.

- Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1,6.

Клопамид:

- Полный антигипертензивный эффект клопамида достигается примерно после 2 - 4 недель приема препарата. После приема внутрь всасывается примерно 90% клопамида. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,9-2,5 часа после приема внутрь. Примерно 45 % всосавшегося количества клопамида связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 1,5 л/кг.

- Главный путь метаболизма клопамида (42,5%) - гидроксилирование до неактивного производного. Клопамид выделяется почками (20 - 30 % выделяется в неизмененном виде). Период полувыведения - 10 часов.

- Диурез и натрийурез начинаются через 1 - 2 ч после приема препарата и достигают максимума через 2 - 4 ч. В зависимости от дозы, эффект сохраняется 12 - 24 ч.

Пиндолол - конкурентный ингибитор бета-адренергических рецепторов сердца, бронхов и гладких мышц, обладающий выраженной собственной симпатомиметической активностью. Мембраностабилизирующий эффект этого препарата не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени снижает ЧСС в покое. Он оказывает умеренное действие на вызванное физической нагрузкой ускорение сердечного ритма, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет предсердно-желудочковое проведение возбуждения. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей. Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает артериальное давление (АД), частоту сердечного ритма и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Путем снижения сократимости миокарда и удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных. В связи с частичным возбуждающим действием на β2-рецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии этот препарат снижает повышенное общее сосудистое периферическое сопротивление и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов. В целом пиндолол не оказывает нежелательного эффекта на обмен жиров, даже при длительном применении препарата. Подавляя абсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных почечных канальцах, клопамид усиливает секрецию этих ионов и воды. Как и тиазиды, клопамид подавляет реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте восходящего колена петли Генле и дистальных почечных канальцах. Однако он не имеет такого же эффекта в медуллярном сегменте и поэтому не влияет на осмотический градиент и концентрационную способность почек. В связи с этим, так как в этом сегменте нефрона выводится только 3 - 5% натрия, клопамид усиливает экскрецию натрия и воды в гораздо меньшей степени и его диуретический эффект гораздо слабее, чем эффекты таких диуретиков (фуросемида и этакриновой кислоты). Особенно в начале курса лечения, клопамид может вызвать значительную потерю ионов натрия, степень которой может снизиться при длительной терапии. В отличие от других диуретиков, клопамид усиливает реабсорбцию ионов кальция. Клопамид обладает диабетогенным потенциалом и повышает уровень мочевой кислоты, холестерина и триглицеридов в плазме крови. Однако клиническое значение его неблагоприятных метаболических эффектов существенно различно у разных пациентов. На протяжении первых 2-3 недель приема препарата антигипертензивный эффект клопамида в основном связан со снижением объема внеклеточной жидкости благодаря экскреции ионов натрия, в результате чего снижается венозное давление, снижается сердечный выброс и наконец снижается АД. В дальнейшем - при длительном приеме препарата - сердечный выброс возвращается к исходному уровню, а периферическое сопротивление остается сниженным. Полагают, что это частично вызвано как расширением сосудов в связи с потерей жидкости из сосудистой стенки, так и выведением натрия, что по некоторым наблюдениям ослабляет сократительную реакцию гладкомышечных клеток на норэпинефрин. Два активных компонента дают суммарный антигипертензивный эффект.

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или сульфонамидам.

- Выраженные нарушения функции почек и/или печени.

Пиндолол:

- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, резистентная к обычным методам лечения.

- "Легочное" сердце.

- Выраженная брадикардия.

- Атриовентрикулярная блокада II - III степени.

- Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

- Синдром слабости синусового узла.

- Кардиогенный шок.

- Артериальная гипотензия.

- Стенокардия Принцметала.

- Тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно (см. раздел Особые указания)

- Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- Совместное применение с парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Клопамид:

- Гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия.

- Острый гломерулонефрит.

- Болезнь Аддисона.

- Порфирия.

- Острый приступ подагры.

- Беременность и период грудного вскармливания (риск развития повышенной чувствительности к сульфонамидам у новорожденного)

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Непереносимость лактозы.

Вискалдикс обычно хорошо переносится. Во время приема препарата Вискалдикс были описаны следующие побочные эффекты:

Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже - депрессия, галлюцинации, нарушение половой функции, импотенция, бессонница и кошмарные сновидения.

Органы дыхания: очень редко - одышка при физической нагрузке. Еще реже - бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких).

Пищеварительный тракт: нарушения функции желудочно-кишечного тракта; в основном - тошнота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту.

Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы и тремор.

Изменения метаболизма: гипогликемия. Снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете. Активизация латентного сахарного диабета. Затрудняет нормализацию уровня глюкозы крови. Снижает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и повышает уровни триглицеридов. Гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперурикемия, острый приступ подагры.

Кожные покровы: в редких случаях наблюдаются изменения кожи, эритема и крапивница. Псориазоподобное поражение кожи. Обратимая алопеция.

Изменения лабораторных показателей: в особых случаях описано появление противоядерных антител. В отдельных случаях - тромбоцитопения и лейкопения.

Прием препарата Вискалдикс следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

По токсичности пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. Токсических симптомов не отмечено у одного пациента, принявшего разовую дозу 480 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, жажда, гипокалиемия, мышечная слабость, брадикардия или тахикардия, снижение АД, гипогликемия, головокружение, бессонница, спутанность сознания.

Среди других мер лечения передозировки необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (контроль параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы крови, электролитов сыворотки крови) в сочетании с обычной неспецифической терапией (как можно скорее удалить невсосавшийся препарат промыванием желудка и приемом активированного угля), парентеральным введением жидкости и электролитов.

При выраженном снижении АД и брадикардии - внутривенно ввести 0,5 - 1 мг атропина (при необходимости можно вводить более высокие дозы); если желаемый эффект не достигнут, рекомендуется имплантация временного водителя сердечного ритма.

Можно попытаться купировать эффекты выраженной бета-блокады инфузией изопреналина (0,5 - 5 мкг/мин, не более 30 мкг/мин) или добутамина (2,5 - 10 мкг/кг в 1 мин, не более 40 мкг/кг в 1 мин).

При недостаточности кровообращения можно применить средства, повышающие внутриклеточный уровень цАМФ посредством механизмов, не связанных с бета-адренергическими рецепторами: струйное в/в введение 8 - 10 мг глюкагона, которое можно повторить через 1 час и при необходимости продолжить путем инфузии со скоростью 1 - 3 мг/ч.

При сильном бронхоспазме можно ввести аминофиллин внутривенно или бета-агонист (например, изопреналин) путем в/в инъекции или ингаляции аэрозоля.